Склад

1 г препарату містить:

сульфатіазол натрію — 80 мг;

сульфагуанідин — 70 мг;

триметоприму лактат — 38 мг;

тилозину тартрат — 25 мг.

Опис

Порошок світло-жовтого кольору, погано розчиняється у воді.

Фармакологічні властивості

Комбінований антибактеріальний препарат широкого спектра дії.

Сульфатіазол та сульфагуанідин — протимікробні бактеріостатичні засоби з групи сульфаніламідів. Сульфатіазол має короткотривалу дію, сульфагуанідин — дію середньої тривалості.

Обидва сульфаніламіди схожі за спектром властивостей і активні проти грампозитивних мікроорганізмів — Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Actinomyces israelii, грамнегативних — E. coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Chlamydia spp., Yersinia pestis, найпростіших виду Toxoplasma gondii, кокцидій Eimeria stiedae.

Механізми протимікробної дії сульфатіазолу та сульфагуанідину також схожі і обумовлені антагонізмом з параамінобензойною кислотою (ПАБК) і конкурентним пригніченням дигідроптероатсинтетази. Це призводить до порушення синтезу тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезу пуринів і піримідинів, пригнічує ріст кишкової палички, знижує синтез тіаміну, рибофлавіну, нікотинової кислоти в кишечнику.

Триметоприм — хіміотерапевтичний засіб, що за хімічною будовою є похідною диамінопіримідину. Діє бактеріостатично проти грампозитивних мікроорганізмів — Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Clostridium spp., Corynebacterium spp., грамнегативних мікроорганізмів — Е. coli, Salmonella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Bordetella spp. тощо. Механізм дії пов’язаний з пригніченням ферменту дигідрофолатредуктази в процесі синтезу тетрагідрофолієвої кислоти. Це призводить до недостатності фолатів, основного кофактору синтезу нуклеїнових кислот. У результаті продукування нуклеїнових кислот і білка бактерій порушується. Дигідрофолатредуктаза бактерій приблизно в 50000-60000 разів міцніше зв’язується триметопримом, ніж відповідним ферментом ссавців. Ефект проявляється на етапі синтезу фолату, що наступає після того, як сульфаніламіди починають діяти. Одночасне застосування з сульфаніламідами підсилює гальмування продукування тетрагідрофолієвої кислоти.

Тилозину тартрат — антибіотик з групи макролідів. Ефективний проти грампозитивних мікроорганізмів — Corynebacterium spp., Clostridium spp., Erysipelothrix spp., Diplococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, деяких грамнегативних мікроорганізмів — Pasteurella spp., Vibrio spp., Leptospira spp., Brucella spp., Neisseria spp., Haemophilus spp., рикетсій Rickettsia spp., спірохет Spirochaetales, мікоплазм Mycoplasma gallisepticum, M. synoviae, M. meleagridis. Тилозин діє бактеріостатично, гальмуючи синтез білка, через незворотне з’єднання із 50S субодиницею бактеріальних рибосом. Зупиняє ріст та розмноження мікробної клітини, гальмує синтез РНК в рибосомах бактеріальних клітин на будь-якій стадії рибосомального циклу.

Сульфатіазол добре всмоктується із ШКТ та діє системно. Сульфагуанідин майже не всмоктується, через що спостерігається висока концентрація в кишечнику та досягається максимальний ефект при лікуванні захворювань ШКТ. Сульфаніламіди добре проникають в тканини і рідини організму, включаючи плевральний випіт, перитонеальну і синовіальну рідини, ексудат середнього вуха, камерну вологу, тканини урогенітального тракту, проходять через плаценту і потрапляють у молоко. Метаболізуються у печінці, в основному шляхом ацетилювання, з утворенням мікробіологічно неактивних, але токсичних метаболітів. Екскретуються нирками приблизно наполовину в незміненому вигляді (при лужній реакції сечі виведення посилюється), невелика кількість виводяться з жовчю. При нирковій недостатності можлива кумуляція сульфаніламідів та їх метаболітів в організмі, що спричинює токсичний ефект.

За перорального застосування тилозин швидко всмоктується з ШКТ і за годину спостерігається достатній бактеріостатичний рівень в крові і тканинах. Терапевтичні концентрації препарату зберігаються в сироватці крові 6-8 годин. Метаболізується в основному у печінці і виводиться в незміненому вигляді переважно з сечею і частково з калом, у птахів-несучок — з яйцями, у лактуючих тварин — з молоком.

Абсорбція триметоприму з ШКТ відбувається швидко і майже повністю (90-100%), зв’язування з білками плазми — до 70%. Висока концентрація триметоприму спостерігається у секреті бронхіальних залоз, передміхуровій залозі та жовчі. Він долає плацентарний бар’єр і проникає в молоко. Період напіврозпаду в плазмі крові становить 8-10 годин. Нирками виводиться 50-60% протягом 24 годин в основному шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції, причому 80-90% — в незміненому вигляді, решта — у вигляді неактивних метаболітів, невелика кількість (4%) — з жовчю.

Показання

Лікування тварин та свійської птиці за захворювань ШКТ, органів дихання і сечостатевої системи, які спричинені мікроорганізмами, чутливими до діючих речовин препарату:

• телята віком до 3 місяців — гастроентерит, сальмонельоз, пастерельоз, вібріоз;
• свині — ензоотична пневмонія, артрит, дизентерія, набрякова хвороба, бешиха, сальмонельоз, пастерельоз;
• ягнята віком до 3 місяців — септицемія, еймеріоз;
• кролики — гастроентерит, колібактеріоз, пастерельоз, кокцидіоз, пневмонія;
• свійська птиця (кури-бройлери, індички, качки, гуси) — тиф, холера, сальмонельоз, мікоплазмоз, риніт.

Протипоказання

Не призначати тваринам із підвищеною чутливістю до діючих речовин препарату, порушеннями функції печінки і нирок, лактуючим та вагітним самицям.

Не застосовувати жуйним тваринам з функціонально розвиненими передшлунками, курям-несучкам, яйця яких вживають в їжу люди.

Не використовувати одночасно з пеніцилінами, цефалоспоринами, лінкоміцином, параамінобензойною кислотою та її сполуками.

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовують перорально з кормом.

Добова норма препарату для всіх видів тварин становить 1,5-2 г на 10 кг маси тіла (111-148 мг сульфатіазолу, 105-140 мг сульфагуанідину, 44-58 мг триметоприму, 32-43 мг тилозину). Розраховану дозу дають у два прийоми. При першому застосуванні залежно від стану тварини дозу можна збільшити на 30-100%.

Лікування свиней, свійської птиці і кроликів проводиться переважно груповим методом. Для цього препарат ретельно перемішують із добовою нормою комбікорму.

На 100 кг комбікорму додають препарату:

• свині — 350-400 г;
• свійська птиця, кролики — 400-450 г.

Курс лікування — 3-6 днів.

Застереження

При довготривалому використанні препарату можливе виникнення алергічних реакцій (шкірні висипання, кропивниця, свербіж), гепатита, кристалоурії, патологій крові (лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія).

У жуйних тварин препарат може спричинити пригнічення росту і розмноження симбіотичної мікрофлори рубця, яка бере участь у синтезі вітамінів. Тому доцільно одночасно застосовувати вітаміни групи В, не обмежувати тварин у воді та годувати кормами, багатими на білки та вітаміни.

Деякі препарати, наприклад саліцилати та фенілбутазон, можуть перешкоджати зв’язуванню сульфаніламідів із білками плазми крові і тим самим підвищувати токсичність сульфаніламідів. Похідні параамінобензойної кислоти, наприклад новокаїн, тетракаїн та прокаїнаміду гідрохлорид, знижують антимікробну активність сульфаніламідів.

Не застосовувати з антибіотиками, які є антагоністами складових препарату (левоміцетин, мономіцин, цепорин, ристоміцин, канаміцин).

Після останнього застосування препарату забій тварин і птиці на м’ясо дозволяється через 8 діб. М’ясо, отримане раніше вказаного терміну, утилізують або згодовують непродуктивним тваринам залежно від висновку ветеринарного лікаря.

Умови зберігання

У сухому, темному, недоступному для дітей місці за температури від +4 до +25 °С.

Термін придатності — 2 роки.